المستخلص
تم في هذه الدراسة تحضير مركبات جديدة تحتوي على عقار الدابسون ومرتبطة بعقار اللوراتادين من خلال تطبيق عدة تفاعلات منها تفاعلات تحضير أملاح الديازونيوم وتفاعلات تحضير قواعد شف.
الخطوة الاولى :. تم تحضيرمشتق الاَز (A) وبتفاعل عقار الدابسون مع البارافانيلين وبوجود حامض الفوسفوريك و حامض النتريك ونتريت الصوديوم.
الخطوة الثانية :. تم تحضير المركب (B) بتفاعل المركب A الناتج من الخطوة الاولى مع عقار اللوراتادين وباستخدام الايثانول كمذيب وبإضافة قطرات من حامض الخليك الثلجي كعامل مساعد.
الخطوة الثالثة :. تحضير مشتقات دواء اللوراتادين C9-C1 من تفاعل المركب B الناتج من الخطوة الثانية مع عدد من الأمينات الأروماتية المختلقة، ثم إعادة بلورة المركبات الناتجة باستخدام الايثانول المطلق.
إنَّ جميع هذه المركبات شخصت عن طريق قياس درجة الانصهار، مطيافية FT-IR، وقسم منها بمطيافية 1H-NMR و مطيافية .13C-NMR والبعض منها بطريقة كروماتوغرافيا السائل العالي الأداء HPLC .
بعد ذلك درست الفعالية البيولوجية لبعض المركبات المحضرة ضد نوعين من العزلات البكتيرية، واحدة موجبة لصبغة كرام (Gr+ve) Staphylococcus aureus والأخرى سالبة لصبغة كرام (Gr-ve) Eschrichia Coli وأظهرت النتائج فعالية قليلة ضد النوع السالب من البكتريا لجميع المركبات تقريباً، أما النوع الموجب فأظهرت بعض المركبات فعالية ممتازة في حين أضهر البعض الاَخر فعالية جيدة إلى متوسطة ضد نفس النوع من البكتريا. والمخطط في الصفحة التالية يوضح خطوات سير التفاعل.
