Blog

الخلاصة

          مشروع البحث الحالي يتضمن جزئين، خطوات كل جزء ملخصة أدناه كما يأتي:

الجزء الأول: تحضير مشتقات  السكرين بروبيل الحاوية على 4,3,1- ثايادايازول  

          خلال هذا البحث تم تحضير مشتقات جديدة للسكرين بروبيل مرتبطة بحلقة 4,3,1-ثايادايازول (C₁-C₁₃) من خلال مفاعلة مشتقات حامض البنزويك مع ثايوسيمي كاربازايد بوجود اوكسي كلوريد الفوسفورPOCl₃)) متبوعة بتفاعل مع الماء والناتج تمت معادلته باستخدام 10% من هيدروكسيد البوتاسيوم وتمت إعادة بلورته وتنقيته باستخدام الايثانول ليكون مشتقات الخطوة الأولى :

2-amino-5-(substituted phenyl)-1,3,4-thiadiazole (A₁-A₁₃)

نواتج الخطوة الأولى تمت مفاعلتها مع 1-chloro-3-Bromo propane باستخدام DMF وبإضافة ثلاثي أثيل أمين TEA متبوعة بإضافة الماء H₂O وتم إعادة بلورة الناتج باستخدام الايثانول ايضاً حيث تكونت نواتج مركبات الخطوة الثانية:

1-chloro-3-(5-(substituted phenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl-amino) propane  (B₁-B₁₃)

وأخيرا المشتقات (B₁-B₁₃) تمت مفاعلتها مع سكرين الصوديوم باستخدام DMF متبوعة بإضافة الماء لتكوين النواتج النهائية .

1-N-saccharin-3-(5-substituted phenyl)-1,3,4-thiadiazole-2-yl-amino) propane  (C₁-C₁₃)

تم تشخيص جميع المركبات المحضرة (A1-A13) و (B1، B13) بالاعتماد على (F.T-IR) و (C1-C13) بالاعتماد على تقنيات (FT-IR و ¹HNMR و ¹³CNMR).

الجزء الثاني: الفعالية البيولوجية (مضادات الميكروبات)

              تم اختبار الفعالية البيولوجية المضادة للميكروبات للمركبات المحضرة (C₁-C₁₃) بأستخدام نوعين من البكترياGram negative) ), Pseudomonas aeruginosa و Acinetobacter baumannii   ونوع واحد من بكتريا ( Gram positive) Staphylococcus aureus  ونوع واحد من الفطريات Candida albicans بأستخدام طريقة نشر الأكار(Agar Diffusion Method), وتم الحصول على النتائج الأتية, أذ أعطت  المركبات (C1 ، C3 ، C5 ، C7 ، C11 ، C12 ، C13) فعالية عالية نسبيا ضد بكتيريا P. aeruginosa , بينما أعطت المركبات (C1 ،C2 , C3، C4 ،C5 ، C6 ، C7، C8، C9 ، C10 ، C11 ،C12،  C13) فعالية عالية نسبيا ضد العزلات الميكروبية الاخرى قيد الدراسة .

• تم حساب التركيز المثبط الأدنى (MIC) لبعض المركبات المحضرة قيد الدراسة ((C13,C11,C10,C6, C2 , وقد كانت نتائج التركيز المثبط  الأدنى ضد  بكتيريا  P. aeruginosa على التوالي (62.5 , 62.5,  62.5, 62.5 و 125 ) مايكرو غرام/مل . وكان التركيز المثبط  الأدنى ضد  بكتيريا   S.aureus على التوالي ( — ,— ,   62.5 ,  62.5   و62.5  ) مايكرو غرام/مل . وكان التركيز المثبط  الأدنى ضد فطريات C. albicans  على التوالي (31.2  , 31.2,   125 ,  62.5   و62.5  ) مايكرو غرام/مل.
• تم أختبار الفعالية السمية  لبعض المركبات المحضرة ((C13,C11,C10,C6, C2 بأستخدام  طريقتين, (طريقة الأنابيب EDTA  وطريقة أطباق Blood agar ), وأظهرت المركبات  (C10 , C6,  C2)درجة أمان عالية (غير سامة) بتراكيز (1000 ,500 , 250 ,125, 62.5) , بينما أظهرت المركبات ((C11,C13 درجة أمان عالية (غير سامة) بتراكيز (125 ,62.5).